喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。第三代喹诺酮类,因化学分子中均引入氟原子,故称氟喹诺酮。
氟喹诺酮抗菌谱广、杀菌力强、生物利用度高,与常用抗菌药无交叉耐药性,作为经验性治疗,可首选用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和泌尿系统感染,其他感染性疾病则应参照药敏试验结果选用。临床上常用的氟喹诺酮类有诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。
检索药品说明书发现氟喹诺酮类抗菌药物常见药品不良反应有:
1.中枢神经系统反应。因能较好透过血脑屏障,进入脑组织而引起,轻者失眠、头晕、头痛,重者可诱发惊厥;
2.关节病变。在动物研究中,可引起未成年动物关节组织中软骨损伤;
3.皮肤及光毒性;
4.消化道反应。恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等;
5.肝肾毒性。患者可出现肝肾功能异常;
6.血液系统毒性。可造成血细胞及血小板减少,溶血性贫血。
除以上不良反应外,还应注意配伍用药,尤其是静脉应用氟喹诺酮类抗菌药,应严格控制溶媒种类与剂量,严禁与其他药物配伍使用,需单独通路滴注,应用其他药物前后应冲管。
为保证用药安全、有效,尽量减少药品不良反应,应做好以下几点:
1.18岁以下未成年患者、妊娠期及哺乳期患者避免使用。氟喹诺酮类药品具有明显的软骨毒性,儿童用药后可出现关节痛和关节水肿。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力的患者应避免使用该类药品。用药期间应注意避免剧烈运动或体力活动,出现肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后,应停用并注意休息。动物研究表明应用氟喹诺酮类抗菌药物具有生殖毒性,但对人类尚不明确;小量的氟喹诺酮类抗菌药物可分布到乳汁中,对幼儿骨骼发育造成严重影响。
2.避免“日光浴”。大多数的氟喹诺酮类药品均可引起光毒性,临床主要表现为在光照皮肤处出现红肿、发热、瘙痒、疱疹等症状。服用的药物量越大,在阳光下暴晒的时间越长,过敏反应越严重。在应用该类药品时,应尽量避免阳光照射,减少暴露皮肤面积,发生光毒性时应停药。
3.避免驾车。氟喹诺酮类药物可能会导致患者出现中枢神经系统反应(如头晕,急性、短暂的目盲)或急性和短时间的意识丧失(晕厥)。该类不良反应的出现,与剂量及用药时间有关,严重可引起感觉异常、癫痫样发作、痉挛、惊厥甚至死亡。应用该类药品时,应尽量避免驾车,尤其是出现相关症状的情况下。
4.关注静脉炎。静脉炎是静脉滴注氟喹诺酮类抗菌药物常见的一种局部副作用,由于损害血管内皮细胞引起炎症反应所致,临床上呈局部发红及灼热感。临床在应用该类药品时,应加强用药监护,避免医疗纠纷。